Команда учёных из Санкт-Петербургского университета, Белорусского государственного университета, Центра медицинской химии Тольяттинского государственного университета и Брауншвейгского технического университета разработала семейство противоопухолевых препаратов на основе металлоорганических соединений палладия и платины.
Открыта новая группа противораковых препаратов

По данным Всемирной организации здравоохранения, онкологические заболевания являются второй по распространённости причиной смерти в мире. Класс препаратов на основе производных платины сегодня считается одним из наиболее эффективных в борьбе с опухолями, а самым распространённым из них в клинической практике является цисплатин. Однако его плохая растворимость в воде и высокая токсичность послужили причиной для разработки новых противоопухолевых препаратов на основе соединений металлов платиновой группы.

К настоящему времени синтезированы тысячи потенциально активных платиновых препаратов, но из них только пять соединений внедрены в клиническую практику. Основные проблемы известных платиновых препаратов заключаются в их высокой общей токсичности, которая может быть снижена благодаря поиску аналогов на основе других переходных металлов, для чего необходимо установление молекулярного механизма действия препаратов. Учёные синтезировали и исследовали новый класс соединений для создания противоопухолевых препаратов — комплексы палладия с ациклическими диаминокарбеновыми лигандами и структурно идентичные им комплексы платины.

Комплексы палладия с такими лигандами активно используются в катализе органических реакций, так как позволяют проводить синтезы фармацевтически важных органических соединений в экологически безопасных условиях, но каких-либо сведений об их биологической активности ранее не сообщалось. Разработанные препараты испытали на клетках рака молочной железы и толстой кишки. Для соединений палладия цитотоксичность к неопухолевым клеткам ниже, чем для соединений платины. Выяснилось, что на результат действия препарата влияют сразу несколько факторов.

Кроме хорошей растворимости в воде, важной оказалась структура самих диаминокарбеновых фрагментов в комплексах: первоначальное связывание препарата с ДНК происходит за счёт образования водородных связей между атомами водорода диаминокарбеновых фрагментов и атомами кислорода фосфатных групп. Иными словами, способность соединений к образованию водородных связей влияет на их противоопухолевое действие. Таким образом, ученые впервые обнаружили биологическую активность ациклических диаминокарбеновых комплексов палладия, демонстрирующую многообещающие возможности для противораковой терапии.

Понравилась статья?
Самые интересные новости из мира науки: свежие открытия, фотографии и невероятные факты у вас на почте.
Спасибо.
Мы отправили на ваш email письмо с подтверждением.